电荷转变聚合物纳米系统:延长和增强体内抗生素递送

发布时间:2016-09-06 文 / 发布人: 图 / 发布人:
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        抗生素的高效递送是降低临床抗生素使用量的有效途径之一。我所核医学应用研究室研究团队与南开大学史林启教授课题组合作利用聚(β-氨基酯)(PAE)的pH响应性特点,设计合成了具有电荷反转特性的三嵌段共聚物聚乙二醇-b-聚己内酯-b-聚氨基酯(PEG-b-PCL-b-PAE),并利用乳化溶剂挥发法制备得到包载万古霉素的纳米球。该纳米球的表面电荷在生理pH环境中为弱的负电,疏水PAE嵌段将药物稳定包载于内核中,有助于其体内长循环;在炎症部位酸性环境中发生电荷反转现象,转变成强的正电,且PAE嵌段疏水转变为亲水,从而可以实现该纳米载药系统载炎症部位的靶向结合和抗生素释放。


        该纳米载体可延长万古霉素在小鼠体内的循环时间并增强其在细菌炎症部位的积累,这将有助于提高体内炎症的治疗效果。同时,该纳米系统和载药方法同样适用于其他亲水性抗生素,为提高抗生素体内疗效和减少细菌的抗生素抗性提供了新的途径,拓展了电荷转变聚合物纳米载体在细菌炎症治疗领域的应用。
        这一研究成果发表在ChemCommun (Camb). (2016;52(37):6265-8)上,论文第一作者为褚丽萍副主任技师,通讯作者为刘鉴峰研究员、杨翠红副研究员和南开大学史林启教授,该文章发表后得到同行的关注,作为专门提供化学化工、生物医药领域最新技术进展和行业资讯的“X-MOL化学资讯平台”也对该文章进行了专题报道(http://www.x-mol.com/news/2830