阿霉素递送新途径:基于聚羧酸甜菜碱和苯并咪唑的智能纳米胶束
兼具体内长循环、肿瘤靶向运送以及靶部位快速释放药物的智能纳米药物载体是保障化疗药物更好发挥功效、降低其对非靶组织毒性的有效途径。由于肿瘤环境普遍存在的低pH特点,在已开发的智能纳米载体中pH相应型载体受到了研究者的广泛关注。我所核医学应用研究室团队与天津大学董岸杰教授课题组合作,将聚羧酸甜菜碱(PCB)和苯并咪唑(BBMZ)分别作为体内长循环功能基团和pH相应功能基团,制备了肿瘤靶向、智能、长循环纳米胶束,在体内外阿霉素递送中取得了良好的功效。
在外层疏水PCB的保护下,胶束的体外蛋白粘附率降低至10%左右。在HepG2荷瘤小鼠模型中,智能胶束提高了阿霉素在肿瘤部位的分布3倍左右(尾静脉注射24小时后),同时是非智能对照组的2倍左右,展示了优良的临床应用潜能。
相关成果发表在杂志ACS Appl Mater Interfaces(2016;8(17):10726-36)上,该论文第一作者为刘金剑博士,通讯作者为刘鉴峰研究员和邓联东教授。