新型抗癌制剂：基于苯丁酸氮芥和酪丝缬肽的超分子水凝胶用于肿瘤联合治疗
基于自组装多肽的超分子水凝胶由于具有良好的生物相容性、可降解性、载药量高、易制备及成本低等优点，在药物递送方面备受青睐。小分子抗癌药可通过形成共价键的方式与自组装多肽相连接，形成的超高分子水凝胶具有纳米纤维的微观结构，可有效提高药物在体内的稳定性和在肿瘤部位的蓄积能力，从而获得更好的抗肿瘤效果。
图1. CRB-FFE-YSV自组装形成纳米纤维结构的超分子水凝胶示意图
最近，我所核医学应用研究室团队以苯丙氨酸二肽（FF）为自组装成胶因子，将小分子化疗药苯丁酸氮芥（CRB）和抗癌短肽酪丝缬肽（YSV）共价修饰到FF两端，通过多肽固相合成得到多肽衍生物CRB-FFE-YSV，经加热-冷却后形成一种同时负载CRB和YSV的抗癌超分子水凝胶。该水凝胶微观形貌由致密的纳米纤维构成，能够显著提高其抗蛋白酶降解和细胞胞吞能力。基于纳米材料独有的血液长循环能力和增强渗透滞留（EPR）效应以及CRB和YSV的联合抗肿瘤功效，该超分子水凝胶展现出良好的体外和体内抗肿瘤效果。此外，多肽良好的生物相容性和可降解性又避免了纳米材料对机体的毒副作用，更增加了该纳米抗癌制剂的应用前景。
相关成果发表在SCI期刊ACS Applied Materials & Interfaces (doi: 10.1021/acsami.8b18425)上，论文第一作者为杨丽军助理研究员和学生张从柔，通讯作者为黄帆助理研究员和刘鉴峰研究员。
